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枸櫞酸在藥用輔料中的應用

更新時間:2025-04-21點擊次數:27
枸櫞酸在藥用輔料中應用廣泛,主要包括以下幾個方面:


  • pH 值調節劑

    • 作用原理:枸櫞酸是一種弱酸,在溶液中能夠部分解離出氫離子,從而降低溶液的 pH 值。通過調節其用量,可以將藥物制劑的 pH 值控制在合適的范圍內,以滿足藥物穩定性、溶解性和藥效發揮的要求。

    • 應用場景:在注射劑中,許多藥物在特定的 pH 值下才能保持穩定,如青霉素類藥物,通常需要將 pH 值調節至 6.0 - 6.8,以防止藥物水解失效,枸櫞酸就可用于調節這類注射劑的 pH 值。在口服液體制劑中,也常利用枸櫞酸調節 pH 值,來提高藥物的溶解性和穩定性,同時改善口感。

  • 崩解劑

    • 作用原理:枸櫞酸與碳酸氫鈉等堿性物質混合后,遇水會發生酸堿反應,產生二氧化碳氣體,從而使片劑或膠囊劑內部形成多孔結構,促使其迅速崩解。

    • 應用場景:在一些口服固體制劑中,如泡騰片、分散片等,枸櫞酸是常用的崩解劑成分之一。例如,維生素 C 泡騰片,當放入水中后,枸櫞酸與片中的碳酸氫鈉反應產生大量二氧化碳氣泡,使片劑迅速崩解,藥物快速溶解,便于患者服用和吸收。

  • 矯味劑

    • 作用原理:枸櫞酸具有的酸味,可以掩蓋藥物的不良味道,同時與甜味劑等配合使用,能夠改善制劑的口感,使患者更容易接受藥物。

    • 應用場景:在口服液、糖漿劑等液體制劑中應用較多。比如,一些抗生素類口服液,往往帶有苦味,加入適量的枸櫞酸和甜味劑后,可以使口感變得酸甜可口,提高患者尤其是兒童患者的用藥依從性。

  • 螯合劑

    • 作用原理:枸櫞酸能夠與金屬離子形成穩定的絡合物,從而降低金屬離子對藥物穩定性的影響,防止藥物因金屬離子催化而發生氧化、分解等反應。

    • 應用場景:在一些容易被氧化的藥物制劑中,如含有酚羥基、巰基等易氧化基團的藥物,加入枸櫞酸作為螯合劑,可以螯合制劑中的微量金屬離子,如鐵、銅等,減少藥物的氧化變質,延長藥物的保質期。例如,在一些維生素類制劑中,枸櫞酸可通過螯合金屬離子來保護維生素不被氧化破壞。

  • 增溶劑

    • 作用原理:枸櫞酸可以改變藥物周圍的微環境,增加藥物在溶劑中的溶解性。它可能通過與藥物分子形成復合物或改變溶劑的極性等方式,提高藥物的溶解度。

    • 應用場景:對于一些難溶性藥物,在制劑中加入適量的枸櫞酸可以提高其溶解速度和程度。例如,在某些中藥提取物的制劑中,枸櫞酸可幫助增加有效成分的溶解性,使制劑更加穩定和有效。